Atropin

Az atropin (INN: atropine)  (CAS-szám 51-55-8) egy tropán vázas alkaloid, melyet a nadragulya (Atropa belladonna), és más Solanaceae családba tartozó növényekből vonnak ki.  A legfontosabb forrásai az Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel, és a D. stramonium. További források a Brugmansia és a Hyoscyamus (pl. Hyoscyamus niger) nemzetségek fajai.

A növényekben szekunder anyagcseretermék, gyógyszerként számos hatása van. A muszkarinos acetilkolin receptoron kompetitív antagonista, ezáltal paraszimpatolitikus (paraszimpatikus idegrendszert gátló) hatása van. Mivel potenciálisan halálos méreg, Atroposzról, a Moirák egyikéről kapta a nevét; a görög mitológiában ő döntötte el ki hogy fog meghalni. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Atropinum néven hivatalos.

Kémia

Az atropin D-hioszciamin és L-hioszciamin racém keveréke, az élettani hatásokat az L-hioszciamin okozza.  

IUPAC név:(8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il) 3-hidroxi-2-fenilpropanoát

Képlete: C₁₇H₂₃NO₃

Moláris tömeg: 289,369 g/mol

Farmakokinetikai adatok

Biohasznosíthatóság:         25%

Metabolizmus:                    50% hidrolizál

Felezési idő:                       2 óra

Kiválasztás:                        50% vizelettel ürül

Hatásai

A paraszimpatikus végkészüléket bénítja oly módon, hogy nem szünteti meg az acetilkolin termelődését, de - a muscarinos receptorok kompetitív antagonizálása révén - meggátolja az ingerület áttevődését az effektor sejtre. Magasabb dózisok esetében az atropin a vegetatív (paraszimpatikus és szimpatikus) ganglionok és a motoros véglemez nikotinerg acetilkolin-receptorait is bénítja (kurare-szerű hatás). Mindazonáltal az atropin elsődleges hatása a paraszimpatikus idegrendszer blokádjából eredően: a könny-, a nyál-, és a verejtékmirigyek szekréciójának, valamint a bronchus- váladék és a gyomorsav termelődésének a csökkentése, a gyomor-béltraktusban és a húgyhólyagban lévő simaizomzat tónusának és motilitásának a csökkentése, bronchodilatáció, valamint a szívfrekvencia növelése. (A kezelés kezdetén, ill. kisebb dózisok adásakor paradox szívfrekvencia-csökkenés is jelentkezhet.) Atropin hatására a pupilla kitágul és a szem akkomodációs képessége csökken. Tercier amin formájában bejut az agyba és centrális hatásokat válthat ki (extrapiramidális mozgatópályák gátlása, valamint magasabb dózisok vagy mérgezés esetén centrális eredetű excitáció).

Nyelési nehézséget és csökkent váladéktermelést okoz.

Szemészet

A szemészetben az atropint sugárizom-bénítónak használják, mert átmenetileg bénítja az alkalmazkodási reflexet, valamint pupillatágítóként. Mivel az atropin hatása lassan cseng le (2-3 nap), ma már inkább a tropikamidot vagy a fenilefrint (α-adrenerg agonista) használják pupillatágítóként Az atropin hatásai két hétig is eltarthatnak.

Mellékhatásai lehetnek:

• ventricularis fibrilláció,
• supraventricular vagy ventricularis tachycardia,
• szédülés,
• hányinger,
• homályos látás,
• egyensúlyvesztés,
• pupillatágulat,
• fényérzékenység,
• zavar, izgatottság, hallucinációk.

DrugBank adatlap: http://www.drugbank.ca/drugs/APRD00807