Aminofenazon

HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA 

Név
IUPAC név

Aminofenazon
4-dimethylamino-1,5-dimethyl-2-phenylpyrazolone

Vegyületcsoport

Gyógyszer hatóanyag

CAS szám

58-15-1

Molekulaképlet

C₁₃ H₁₇ N₃ O

Megjelenés

Színtelen

ALKALMAZÁS, HATÁSOK

Alkalmazás,
felhasználási terület

Gyógyszer hatóanyag

Elsődleges hatás

Az aminofenazon más nem szteroid gyulladásgátlókhoz hasonlóan a prosztaglandin-szintetáz (ciklooxigenáz) enzim gátlása révén gátolja a prosztaglandin-endoperoxidok képzõdését, fájdalom és gyulladáscsökkentő (Neal, 2008)

Mellékhatások

-

FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK

Moláris tömeg

231,29 g/mol (HSDB)

Sűrűség

-

Olvadáspont

107-109 °C (HSDB)

Forráspont

-

Gőznyomás

-

Vízoldhatóság

54,4 g/L (DrugBank)

1 g 18 mL vízben = 55,5 g/L (HSDB)

Stabilitás

-

Hidrolízis

-

Fizikai, kémia, biológiai állandók

H, Henry-állandó

-

K_ow

logK_ow = 0,95-1 (DrugBank)

K_oc  [l/kg]

-

pKa

5 (HSDB)

BCF, biokoncentráció

-

Viselkedése a környezetben

Abiotikus degradálhatóság és
metabolitok

Fotodegradálhatóság: igen (Glass et al. 2004)
Hidrolízis: QSAR HydroWin programmal: t_1/2 >1 év

Biodegradálhatóság és
metabolitok

BIOWIN programmal számított biodegradáció: első metabolitig t1/2 = hetek, végső: t1/2 = hetek-hónapok

KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK

Határértékek

-

MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN

Koncentrációja a környezetben (mérési adat)

-

ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS

Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

EMBERRE GYAKOROLT HATÁS

Általános káros hatások

Gyulladás-gátló, láz- és fájdalomcsillapító hatású

Lebontás az emberben, távozása a szervezetből

Metabolizmusa demetilálódás illetve acetilálódás révén a májban történik. Metabolitjai: 4-Aminoantipirin, N-Acetylaminoantipirin, 4-Formilaminoantipirin (HSDB)
Kis mennyiségben rubazonsav is képződik, mely vörösre festi a vizeletet (Dr. Info)

Endokrin rendszert károsító

-

Immunrendszert károsító

Agranulocitózist okoz, fejérvérsejtszám csökkenés (HSDB)

Szövetkárosító

Csontvelőt károsít (HSDB)

Mutagén

Ames mutagenitási tesztben negatív, más állatkísérletekben is (egér, patkány) (CCRIS)
Kromoszóma aberrációt okozhat, és növeli a testvérkromatida kicserélődés gyakoriságát (HSDB)

Karcinogén

Állatkísérletekben negatív (CCRIS)

Reprotoxikus, teratogén

1. Patkánykísérletekben igen (Nomura et al. 1981; Yokoyama et al. 1998)
2. C kategóriás (állatkísérletekben teratogén, emberre vonatkozó bizonyíték nincs) (DrugBank)

Akut toxicitási adatok (LD50)

Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL)

-

EGYÉB JELLEMZŐK