Penicillinek

A penicillinek a β-laktám antibiotikumok egy csoportját jelenti, melyet bizonyos baktériumok által okozott fertőzések kezelésére használnak.

Minden penicillin béta-laktám gyűrűt tartalmaz, de az oldalláncban eltérnek egymástól. A penicillin antibiotikumokat a fonalas gombák közül a Penicillium nemzetség egyes faji termelik, például Penicillium chrisogenum vagy Penicillium notatum, stb.

A gombák által termelt antibiotikumot szintetikusan módosíthatják, az ilyen termékeket félszintetikus penicillineknek nevezik. A sokféle penicillin-származékra azért van szükség, mert a mikroorganizmusok könnyen rezisztenssé válhatnak az antibiotikumra. A rezisztens fajokra nem hat az antibiotikum, nem gátolja annak szaporodását, tehát hiába adják a betegnek, a baktériumok tovább fertőzik a beteget.

A penicillinek elsősorban a Gram-pozitív baktériumokra hatnak azáltal, hogy gátolják a baktérium sejtfalszintézisét, a sejtfalat felépítő peptidoglikán szintézisét.

A baktériumok a szer jelenlétére több módon is reagálhatnak: antibiotikum-rezisztenciáért felelős géneket fejlesztenek ki, ezeket a géneket antibiotikum jelenlétében nagy sebességgel szintetizálják, és hatékony géntranszferrel - mobilis genetikai elemek, például  plazmidok segítségével átadják fajtársaiknak. Védekezésük másik módja, hogy megváltoztatják sejtfalszintézisüket, úgy, hogy a penicillin ne gátolja annak felépítését.

Fleming 1928-ban a londoni St. Mary kórházban vette észre, hogy a Staphylococcus tenyészetébe került kékes-zöldes penész szennyeződés körül a baktériumok nem növekednek. Fleming arra a következtetésre jutott, hogy a penész olyan anyagot bocsát ki, mely gátolja a baktériumok növekedését, és elpusztítja a baktériumokat. A penészgombát Fleming Penicillium notatum fajként azonosította. A penicillint ipari mértekben 1940-ben kezdték gyártani.

A penicillinek a fertőzéseknek csak egy szűk részében voltak hatásosak, és kezdetben nem volt szájon át adható származék (kristályos penicillint adtak injekció formájában), a kutatás szélesebb hatásspektrumú penicillinszármazékok keresésével folytatódott.

Az első nagy lépés az ampicillin kifejlesztése volt, mely az eredeti penicillineknél szélesebb spektrumú. További kutatások vezettek a béta-laktamázzal szemben rezisztens penicillinek: ilyenek a flukloxacillin, vagy a dikloxacillin és a methjicillin.    Ezek a béta-laktamáz termelő baktériumtörzsekkel szemben hatásosak voltak, de az időközben felbukkant methicillinre rezisztens Staphylococcus aureus törzsekkel szemben kudarcot vallotak.

A penicillinek közé tartoznak a Gram-negatív baktériumok és a Pseudomonas ellen is hatásos tikarcillin és piperacillin.

A Magyarországon kapható penicillinek listáját az alábbi linken találhatja meg:
/etanfolyam/6203

Flemingről láthatsz egy angol nyelvű filmet a youTube-on:
http://www.youtube.com/watch?v=X9aLFgqgd6A&feature=player_embedded