Gyógynövények használata egykorú az emberiség történelmével, és a legkorábbi írásos emlékekben (kb. 4000 év) is említésre kerülnek.
Tulajdonképpen az állatok is alkalmazzák a gyógynövényeket, ösztönösen keresik és fogyasztják a hatásos gyógyszert bizonyos betegségek, rendellenességek, emésztési zavar, mérgezés vagy sebesülés esetén. Sebeiket sós vízben áztatják, legyenek ragadozók vagy növényevők, a pézsmapatkányok viszont fenyőgyantát alkalmaznak sebeikre, az antilopok pedig antibiotikum-tartalmű növényekhez dörzsölik sebesült testrészüket, a fókák pedig a tengeri moszatpakolást kevelik. A majmok náthájukat tüsszögtető füvekkel kúrálják, és a hánytataó növények sokasága ismert az állatok körében. Legérdekesebb talán a méhek, melyek 5–6 féle antibiotikumot alkalmaznak a kas higiénéjének megőrzésére (valószínűleg gyűjtik ezeket).
A korai gyógyszerészek a legkülönfélébb készítményeket állították elő a gyógynövényekből, így teákat, különféle oldószerekkel készült kivonatokat, tinktúrákat, szárított porokat, főzeteket, stb., melyeket aztán szájon át fogyasztottak folyadék vagy szájban lassan oldódó vagy lenyelhető tablettaként, kenőcsökben, kúpokban, krémekben, beöntésként juttatva a szervezetbe. Az emésztőrendszerbe, fülbe, szembe, bőrfelületre alkalmazták és alkalmazzák mai napig is ezeket a szereket olyan segédenyagokkal, melyek segítik a nyálkahártyákon vagy a bőrön keresztűl történő bejutást és felszívódást.
Babilon, az ókori Kina és Egyiptom elől jártak a gyógynövények ismeretében és alkalmazásában. Kinában a leghíresebb kinai gyógyítók 365 különféle gógynövényt írtak le és alkalmaztak, köztük voltak a Podophyllum peltatum és P. emodi (sóskafélék), a rebarbara, a ginseng, a csattanó maszlag (Datura stramonium), a fahéjkéreg és a csikófark (Ephedra distachya).