http://hu.wikipedia.org/w/index.php?title=F%C3%A1jl:Quinine-2D-skeletal.png&file

Kinin

Kép forrása: 
http://hu.wikipedia.org/w/index.php?title=F%C3%A1jl:Quinine-2D-skeletal.png&filetimestamp=20061021210134
Leírás szerzője: 
Tolner Mária
http://hu.wikipedia.org/w/index.php?title=F%C3%A1jl:Quinine-2D-skeletal.png&file

A kinin (INN: quinine)  (CAS-szám 130-95-0) egy természetes kristályos alkaloid, melynek lázcsillapító, fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatásai vannak. Íze nagyon keserű. Szerkezetileg a kinidin sztereoizomerje.

A kinin volt az első hatékony gyógyszer a Plasmodium falciparum által okozott malária kezelésében. A 17. században kezdték használni. Egészen az 1940-es évekig ez volt az elsőként választandó szer maláriában, majd szerepét más gyógyszerek vették át. Bár ma már jóval hatékonyabb maláriaellenes szerek is kaphatók, a kinint még ma is használják ebben az indikációban.

A maláriagyógyszerek meggátolják a malária-paraziták hemoglobinbontó képességét. Ennek következtében a parazita éhenhal, vagy toxikus mennyiségű hemoglobin halmozódik fel benne.

A kinint először a dél-amerikai cinchona fa kérgéből vonták ki 1817-ben Pierre Joseph Pelletier és Joseph Bienaimé Caventou francia kutatók. A név a kecsua (inka) quina vagy quina-quina szóból ered, mely a cinchona fa kérgét jelöli (szó szerint „szent fakéreg”, vagy „kérgek kérge”).

1820 előtt a kérget kiszárították és finom porrá őrölték, majd belekeverték valamilyen italba (általában borba).

Hosszas alkalmazása esetén, részleges, vagy teljes süketséget, halláskárosodást okozhat. A kinin nemritkán kininizmust okoz, ritkán halált is (tüdőödéma kialakulása miatt). A vér glükóz- és elektrolitszintjét monitorozni kell, ha a kinint injekcióban adják. Az első kinininjekció beadása után a beteg szívműködését is vizsgálni kell.

A kinint ízanyagként is felhasználják tonikokban és vermutokban. A legenda szerint a maláriaellenes tonikot a nagy mennyiségű kinin keserű íze miatt kezdték a brit gyarmatosítók ginnel keverni és így alakult ki a gintonik koktél, amely a világ számos részén elterjedt.

 

Kémiai adatok

Képlet:                                    C20H24N2O2

Moláris tömeg:                       324,417 g/mol

 

Fizikai adatok

Olvadáspont:                          177 °C

oldhatóság (vízben):              nagyon alacsony

oldhatóság (alkoholban):       1 : 1

 

Farmakokinetikai adatok

Biohasznosíthatóság:             76 – 88%

Fehérjekötés:                         ~70%

Metabolizmus:                         máj (CYP3A4 és CYP2C19)

Felezési idő:                           ~18 óra

Felezési idő (toxikus szinten): 26.5 +/- 5.8 óra

Kiválasztás:                             vese (20%)

 

DrugBank adatlap: http://www.drugbank.ca/drugs/APRD00563