A kinidin (INN: quinidine) (CAS-szám 56-54-2) gyenge fájdalom- és lázcsillapító hatású, schizotocid, maláriaellenes szer és a Nátriumcsatorna-gátlók csoportjába tartozó gyógyszer. A kinin térizomere és eredetileg a kínafából nyerték. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben kinidin-szulfát (Chinidini sulfas) néven hivatalos.
Fizikai tulajdonságok
megjelenése: fehér, szagtalan, kristályos vagy por
Kémia tulajdonságok
Képlet: C20H24N2O2
Moláris tömeg: 324,417 g/mol
IUPAC név: 2-etenil-4-azabiciklo[2.2.2]okt-5-il)-(6-metoxikinolin-4-il)-metanol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság: 70-80%
Metabolizmus: 50-90% máj
Felezési idő: 6-8 óra
Kiválasztás: vese
Toxicitás
patkány - szájon át: LD50 263 mg/kg
patkány - intravénás: LD50 23 mg/kg
egér - intraperitoneális: LD50 173 mg/kg
DrugBank adatlap: http://www.drugbank.ca/drugs/APRD00136
Hatása
A kinidin gátolja a perifériás és a szívizom alfa-receptorokat, ez magyarázza hipotoniát előidéző hatását. Hatására lelassul a Na-ion passzív belépése a sejtbe a depolarizáció ideje alatt (így csökken az ingerületvezetés), ill. lelassul a K+-ion passzív kilépése a reporalizáció ideje alatt (a relatív refrakter szakasz megnyúlik). Így csökken a szívizom ingerlékenysége, lassul az ingervezetés, megnyúlik az abszolút refrakter periódus, gátlódik a spontán ingerképző rostok automáciája, csökken a kontraktilitás. Vagolitikus hatása révén reflexesen fokozza a szimpatikus tónust is, gátolja a muszkarin-receptorokat. Mindezek következtében szinus tachycardiát okozhat és gyorsítja az AV-vezetést, ezáltal emeli a pitvarfibrillációban vagy pitvari flutter esetén észlelhető kamrafrekvenciát. A proarrhythmiás hatásért részben a szimpatikus tónus fokozódása is felelős lehet. Szívizom-károsodás esetén negatív inotrop hatású.
A kinidin gyors hatását az INa-ra use dependent block-nak nevezik. Ez azt jelenti, hogy nagyobb szívfrekvencia esetén a gátlás megnő, kisebb szívfrekvencia esetén pedig csökken.
http://www.inchem.org/documents/pims/pharm/quinidin.htm
http://hu.wikipedia.org/wiki/Kinidin