Ösztradiol

HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA 

Név
IUPAC név

Ösztradiol/oestradiol
13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol

Vegyületcsoport

Gyógyszer hatóanyag

CAS szám

50-28-2

Molekulaképlet

C₁₈H₂₄O₂

Megjelenés

Sárgás-fehér kristályos anyag

ALKALMAZÁS, HATÁSOK

Alkalmazás,
felhasználási terület

Gyógyszer hatóanyag
Fogamzásgátlóban: 1 mg/nap (Dr Info)

Elsődleges hatás

Célsejtjei: hipotalamusz, méh, mell
Az ösztrogén receptorokhoz köt, így bejut a célsejt sejtmagjába, mRNS szintézist indít el, megy speciális fehérjék szintéziséhez vezet, melyek a menstruációs ciklust szabályozzák(nemi hormonhoz kötő globulin (SHBG), pajzsmirigy hormonhoz kötő globulin (TBG), csökkenti a tüszö hormon szintézisét (FSH) (Neal, 2008; DrugBank)
Fogamzásgátló hatású, menopauzás nőknél hormonpótlásra használják, ez azért fontos, mert a lecsökkent ösztrogén szinttel a csonttömeg csökken (Fonyó, 1998)

Mellékhatások

-

FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK

Moláris tömeg

272,39 g/mol

Sűrűség

-

Olvadáspont

173-179°C (HSDB)

Forráspont

-

Gőznyomás

-

Vízoldhatóság

3,6 mg/l, mért, 27°C-on, (HSDB)

Stabilitás

-

Hidrolízis

-

Fizikai, kémia, biológiai állandók

H, Henry-állandó

-

K_ow

logK_ow= 4,2 (mért);
logK_ow=3,57 (számított) (DrugBank)

K_oc  [l/kg]

-

pKa

-

BCF, biokoncentráció

-

VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN

Abiotikus degradálhatóság és
metabolitok

-

Biodegradálhatóság és
metabolitok

1. Budapesti szennyvíztisztítóban a befolyóban 0,62-LOQ µg/L közötti a koncentráció, elfolyóban <LOQ, (Sebők et al. 2009)
2. BIOWIN programmal számított biodegradáció: első metabolitig t1/2 = napok-hetek, végső: t1/2 = hetek-hónapok;

KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK

Határértékek

-

MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN

Koncentrációja a környezetben (mérési adat)

1. A Dunában <5 ng/l (ELTE)
2. <LOQ (Sebők et al. 2009)

ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS

Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások

Krónikus ökotoxicitási tesztekben halakra nagyon toxikus.

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

LOEL = 0,004 µg/L,
NOEL = 0,0004 µg/L Oryzias latipes hal, 90 nap (Metcalfe et al., 2001; Carlsson et al 2006)

Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

EMBERRE GYAKOROLT HATÁS

Általános káros hatások

-

Lebontás az emberben, távozása a szervezetből

Májban bomlik, termékei: estrone, estriol
Vizeletben: estriol - mutagén (GENETOX)

Endokrin rendszert károsító

Igen, (NTP)

Immunrendszert károsító

-

Szövetkárosító

-

Mutagén

Ames negatív
Néhány in vitro kísérletekben humán szövettenyészeteken kromoszóma aberrációt okozott (CCRIS)

Karcinogén

Igen, in vivo tesztben (GENETOX, NTP)

Reprotoxikus, teratogén

1. Igen, sperma morfológia megváltozik (GENETOX)
2. X kategóriás (emberre, állatra teratogén) (DrugBank)

Akut toxicitási adatok (LD50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL)

-

EGYÉB JELLEMZŐK

-