Aminofenazon

Aminofenazon

Kép forrása: 
TOXNET
Leírás szerzője: 
KÖRINFO
Aminofenazon

HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA 

Név
IUPAC név

Aminofenazon
4-dimethylamino-1,5-dimethyl-2-phenylpyrazolone

Vegyületcsoport

Gyógyszer hatóanyag

CAS szám

58-15-1

Molekulaképlet

C13 H17 N3 O

Megjelenés

Színtelen

ALKALMAZÁS, HATÁSOK

Alkalmazás,
felhasználási terület

Gyógyszer hatóanyag

Elsődleges hatás

Az aminofenazon más nem szteroid gyulladásgátlókhoz hasonlóan a prosztaglandin-szintetáz (ciklooxigenáz) enzim gátlása révén gátolja a prosztaglandin-endoperoxidok képzõdését, fájdalom és gyulladáscsökkentő (Neal, 2008)

Mellékhatások

-

FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK

Moláris tömeg

231,29 g/mol (HSDB)

Sűrűség

-

Olvadáspont

107-109 °C (HSDB)

Forráspont

-

Gőznyomás

-

Vízoldhatóság

54,4 g/L (DrugBank)

1 g 18 mL vízben = 55,5 g/L (HSDB)

Stabilitás

-

Hidrolízis

-

Fizikai, kémia, biológiai állandók

H, Henry-állandó

-

Kow

logKow = 0,95-1 (DrugBank)

Koc  [l/kg]

-

pKa

5 (HSDB)

BCF, biokoncentráció

-

Viselkedése a környezetben

Abiotikus degradálhatóság és
metabolitok

Fotodegradálhatóság: igen (Glass et al. 2004)
Hidrolízis: QSAR HydroWin programmal: t1/2 >1 év

Biodegradálhatóság és
metabolitok

BIOWIN programmal számított biodegradáció: első metabolitig t1/2 = hetek, végső: t1/2 = hetek-hónapok

KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK

Határértékek

 

-

MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN

Koncentrációja a környezetben (mérési adat)

-

ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS

Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások

-

Akut toxicitási adatok (LC50, EC50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC)

-

EMBERRE GYAKOROLT HATÁS

Általános káros hatások

Gyulladás-gátló, láz- és fájdalomcsillapító hatású

Lebontás az emberben, távozása a szervezetből

Metabolizmusa demetilálódás illetve acetilálódás révén a májban történik. Metabolitjai: 4-Aminoantipirin, N-Acetylaminoantipirin, 4-Formilaminoantipirin (HSDB)
Kis mennyiségben rubazonsav is képződik, mely vörösre festi a vizeletet (Dr. Info)

Endokrin rendszert károsító

-

Immunrendszert károsító

Agranulocitózist okoz, fejérvérsejtszám csökkenés (HSDB)

Szövetkárosító

Csontvelőt károsít (HSDB)

Mutagén

Ames mutagenitási tesztben negatív, más állatkísérletekben is (egér, patkány) (CCRIS)
Kromoszóma aberrációt okozhat, és növeli a testvérkromatida kicserélődés gyakoriságát (HSDB)

Karcinogén

Állatkísérletekben negatív (CCRIS)

Reprotoxikus, teratogén

  1. Patkánykísérletekben igen (Nomura et al. 1981; Yokoyama et al. 1998)
  2. C kategóriás (állatkísérletekben teratogén, emberre vonatkozó bizonyíték nincs) (DrugBank)

Akut toxicitási adatok (LD50)

-

Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL)

-

EGYÉB JELLEMZŐK

 

Letális dózis emberre 50-500 mg/kg (HSDB)

- nincs adat

Szerző által felhasznált források: 

BIOWIN program, 2000 - 2009 U.S. Environmental Protection Agency for EPI SuiteTM, Version 4.00, January, 2009, [http://www.epa.gov/oppt/exposure/pubs/episuitedl.htm]

CCRIS Chemical Carcinogenesis Research Information System [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?CCRIS]

Chemspider [http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2999.html]

Dr Info[ http://drinfo.eum.hu/drinfo]

Glass, B. D., Novák, Cs., és Brown, M. E.(2004) The termal photostability of pharmaceuticals
Journal of Thermal Analysis and Calorimetry, 77(3) 2004

IMS - A gyógyszerhatóanyagok esetén a felhasznált mennyiség a magyarországi kórházi felhasználás és gyógyszertári értékesítés összesített adata. Források: az IMS Health piackutató és tanácsadó cég (IMS Hungary) által rendelkezésünkre bocsátott adatok, valamint az Országos Egészségbiztositási Pénztár (OEP) honlap [www.oep.hu]

Neal, M. J. (2008) Új, rövid farmakológia, Medicina Kiadó, Budapest

Nomura, T., Isa, Y. és Sakamoto, Y. (1981) Teratogenicity of aminopyrine and its molecular compound with barbital, Journal of The Pharmaceutical Society of Japan,101(5):470-6

Yokoyama, A., Akita, M. és Kuroda, Y. (1998) Whole embryonic culture method as an alternative of developmental toxicity test (1): in the case of aminopyrine, Teratology, 57 (3) 37-38