HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA | |
Név | Aminofenazon |
Vegyületcsoport | Gyógyszer hatóanyag |
CAS szám | 58-15-1 |
Molekulaképlet | C13 H17 N3 O |
Megjelenés | Színtelen |
ALKALMAZÁS, HATÁSOK | |
Alkalmazás, | Gyógyszer hatóanyag |
Elsődleges hatás | Az aminofenazon más nem szteroid gyulladásgátlókhoz hasonlóan a prosztaglandin-szintetáz (ciklooxigenáz) enzim gátlása révén gátolja a prosztaglandin-endoperoxidok képzõdését, fájdalom és gyulladáscsökkentő (Neal, 2008) |
Mellékhatások | - |
FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK | |
Moláris tömeg | 231,29 g/mol (HSDB) |
Sűrűség | - |
Olvadáspont | 107-109 °C (HSDB) |
Forráspont | - |
Gőznyomás | - |
Vízoldhatóság | 54,4 g/L (DrugBank) 1 g 18 mL vízben = 55,5 g/L (HSDB) |
Stabilitás | - |
Hidrolízis | - |
Fizikai, kémia, biológiai állandók | |
H, Henry-állandó | - |
Kow | logKow = 0,95-1 (DrugBank) |
Koc [l/kg] | - |
pKa | 5 (HSDB) |
BCF, biokoncentráció | - |
Viselkedése a környezetben | |
Abiotikus degradálhatóság és | Fotodegradálhatóság: igen (Glass et al. 2004) |
Biodegradálhatóság és | BIOWIN programmal számított biodegradáció: első metabolitig t1/2 = hetek, végső: t1/2 = hetek-hónapok |
KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK | |
Határértékek
| - |
MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN | |
Koncentrációja a környezetben (mérési adat) | - |
ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS | |
Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások | - |
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50) | - |
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC) | - |
Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások | - |
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50) | - |
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC) | - |
EMBERRE GYAKOROLT HATÁS | |
Általános káros hatások | Gyulladás-gátló, láz- és fájdalomcsillapító hatású |
Lebontás az emberben, távozása a szervezetből | Metabolizmusa demetilálódás illetve acetilálódás révén a májban történik. Metabolitjai: 4-Aminoantipirin, N-Acetylaminoantipirin, 4-Formilaminoantipirin (HSDB) |
Endokrin rendszert károsító | - |
Immunrendszert károsító | Agranulocitózist okoz, fejérvérsejtszám csökkenés (HSDB) |
Szövetkárosító | Csontvelőt károsít (HSDB) |
Mutagén | Ames mutagenitási tesztben negatív, más állatkísérletekben is (egér, patkány) (CCRIS) |
Karcinogén | Állatkísérletekben negatív (CCRIS) |
Reprotoxikus, teratogén |
|
Akut toxicitási adatok (LD50) | - |
Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL) | - |
EGYÉB JELLEMZŐK | |
| Letális dózis emberre 50-500 mg/kg (HSDB) |
- nincs adat
BIOWIN program, 2000 - 2009 U.S. Environmental Protection Agency for EPI SuiteTM, Version 4.00, January, 2009, [http://www.epa.gov/oppt/exposure/pubs/episuitedl.htm]
CCRIS Chemical Carcinogenesis Research Information System [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?CCRIS]
Chemspider [http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.2999.html]
Dr Info[ http://drinfo.eum.hu/drinfo]
Glass, B. D., Novák, Cs., és Brown, M. E.(2004) The termal photostability of pharmaceuticals
Journal of Thermal Analysis and Calorimetry, 77(3) 2004
IMS - A gyógyszerhatóanyagok esetén a felhasznált mennyiség a magyarországi kórházi felhasználás és gyógyszertári értékesítés összesített adata. Források: az IMS Health piackutató és tanácsadó cég (IMS Hungary) által rendelkezésünkre bocsátott adatok, valamint az Országos Egészségbiztositási Pénztár (OEP) honlap [www.oep.hu]
Neal, M. J. (2008) Új, rövid farmakológia, Medicina Kiadó, Budapest
Nomura, T., Isa, Y. és Sakamoto, Y. (1981) Teratogenicity of aminopyrine and its molecular compound with barbital, Journal of The Pharmaceutical Society of Japan,101(5):470-6
Yokoyama, A., Akita, M. és Kuroda, Y. (1998) Whole embryonic culture method as an alternative of developmental toxicity test (1): in the case of aminopyrine, Teratology, 57 (3) 37-38