HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA | |
Név | Bezafibrát |
Vegyületcsoport | Gyógyszer hatóanyag |
CAS szám | 41859-67-0 |
Molekulaképlet | C19 H20 Cl N O4 |
Megjelenés | Fehér por |
ALKALMAZÁS, HATÁSOK | |
Alkalmazás, | Gyógyszer hatóanyag, Adagolás:600 mg/nap (Dr Info) |
Elsődleges hatás | Lipidszint szabályozó |
Mellékhatások | Csökkenti a vér és a vérplazma viszkozitását (DrugBank) |
FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK | |
Moláris tömeg | 361,82 g/mol |
Sűrűség | - |
Olvadáspont | 184 °C |
Forráspont | - |
Gőznyomás | - |
Vízoldhatóság | 1,55 mg/L (számított, DrugBank) |
Stabilitás | - |
Hidrolízis | - |
Fizikai, kémia, biológiai állandók | |
H, Henry-állandó | - |
Kow | logKow=3,97 (számított, DrugBank) |
Koc [l/kg] | - |
pKa | - |
BCF, biokoncentráció | - |
VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN | |
Abiotikus degradálhatóság és |
|
Biodegradálhatóság és |
|
KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK | |
Határértékek
| - |
MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN | |
Koncentrációja a környezetben (mérési adat) | A Dunában 5-10 ng/l (ELTE) |
ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS | |
Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások | Akut ökotoxikológiai tesztekben Daphniára, bolharákra és kerekesférgekre nem vagy enyhén toxikus. |
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50) | EC50= 100,08 mg/L, Daphnia magna, akut, 48h |
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC) | NOEC = 0,156 mg/L, Brachionus calyciflorus, 48 h, kerekesféreg |
Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások | - |
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50) | - |
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC) | - |
EMBERRE GYAKOROLT HATÁS | |
Általános káros hatások | Lipidszint szabályozó (Neal, 2008) |
Lebontás az emberben, távozása a szervezetből | - |
Endokrin rendszert károsító | Ösztrogén hatású YES teszttel (a teszt élesztősejtet használ), E-screen assayben (humán sejtet használó teszt) (Isidori et al. 2009) |
Immunrendszert károsító | Nincs elegendő információ |
Szövetkárosító | - |
Mutagén |
|
Karcinogén | Igen, állatkísérletekben (CCRIS) |
Reprotoxikus, teratogén | Igen, állatkisérletekben, (Sigma-Aldrich, 2004) |
Akut toxicitási adatok (LD50) | - |
Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL) | - |
EGYÉB JELLEMZŐK | |
| - |
- nincs adat
Andreozzi, R., Raffaele, M., Nicklas, P. (2003) Pharmaceuticals in STP effluents and their solar photodegradation in aquatic environment Chemosphere 50, 1319–1330
BIOWIN program, 2000 - 2009 U.S. Environmental Protection Agency for EPI SuiteTM, Version 4.00, January, 2009, [http://www.epa.gov/oppt/exposure/pubs/episuitedl.htm]
Canesi, L., Lorusso, L.C., Ciacci, C., Betti, M., Regoli, F., Poiana, G., Gallo, G., Marcomini, A. (2007) Effects of blood lipid lowering pharmaceuticals (bezafibrate and gemfibrozil) on immune and digestive gland functions of the bivalve mollusc, Mytilus galloprovincialis, Chemosphere 69, 994–1002
Canudas, N., Vargas, F., Miranda, M. A. (1996) Photodegradation of bezafibrate in aqueous media : Studies of its in vitro phototoxicity Arzneimittel-Forschung, 46 (7) 694-697
Cermola, M. DellaGreca, M., Iesce, M.R., Previtera, L. Rubino, M., Temussi F., Brigante, M. (2005) Phototransformation of fibrate drugs in aqueous media Environmental Chemistry Letters 3, 43–47
CCRIS Chemical Carcinogenesis Research Information System [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search]
Daughton, C.G., Ternes, T.A., 1999. Pharmaceuticals and personal care products in the environment: agents of subtle change? Environmental Health Perspect. 107 (S6), 907–938.
Dr Info [http://www.drinfo.eum.hu/drinfo/pid/0/medicineApplication/oid/0/m,0100000002773]
DrugBank: [http://www.drugbank.ca/drugs/DB01393 ]
JDS2 Joint Danube Survey 2, 2001 [http://www.icpdr.org/jds/]
Hays, T., Rusyn, I., Burns, A., M., Kennett, M. J.; Ward, J. M., Gonzalez, F. J.; Peters, J. M. (2005) Role of peroxisome proliferator-activated receptor-[alpha] (PPAR[alpha]) in bezafibrate-induced hepatocarcinogenesis and cholestasis. Carcinogenesis. 26(1), 219-227
IMS - A gyógyszerhatóanyagok esetén a felhasznált mennyiség a magyarországi kórházi felhasználás és gyógyszertári értékesítés összesített adata. Források: az IMS Health piackutató és tanácsadó cég (IMS Hungary) által rendelkezésünkre bocsátott adatok, valamint az Országos Egészségbiztositási Pénztár (OEP) honlap [www.oep.hu]
Isidori, M., Nardelli, A., Pascarella, L., Rubino, M., Parrella, A. (2007) Toxic and genotoxic impact of fibrates and their photoproducts on non-target organisms Environment International 33, 635–641
Isidori, M., Bellotta, M., Cangiano, M., Parrella, A. (2009) Estrogenic activity of pharmaceuticals in the aquatic environment Environment International 35, 826–829
Material Safety Data Sheet, Sigma-Aldrich, 2004 [http://caligula.bcs.deakin.edu.au/bcs_admin/msds/msds_docs/Bezafibrate.pdf]
Metcalfe, C.D., Miao, X.S., Koenig, B.G., Struger, J., (2003) Distribution of acidic and neutral drugs in surface waters near sewage treatment plants in the lower Great Lakes, Canada, Environmental Toxicology Chemistry 22, 2881–2889.
Neal, M. J. (2008) Új, rövid farmakológia, Medicina Kiadó, Budapest
OEP, 2008: Szakmai oldalak/Gyógyszer/Gyógyszerforgalmi adatok
[http://www.oep.hu/portal/page?_pageid=35,21341107&_dad=portal&_schema=PORTAL ]
Zuccato, E., Castiglioni, S., Fanelli, R. (2006) Identification of the pharmaceuticals for human use contaminating the Italian aquatic environment, Journal of Hazardous Material 122, 205–209