HATÓANYAG NEVE, KÉPLETE, MEGJELENÉSI FORMÁJA | |
Név | Diklofenák |
Vegyületcsoport | Gyógyszer hatóanyag |
CAS szám | 15307-86-5 |
Molekulaképlet | C14H11Cl2NO2 |
Megjelenés | Fehér por |
ALKALMAZÁS, HATÁSOK | |
Alkalmazás, | Adagolása: |
Elsődleges hatás | NSAID Nem-szteroid gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító |
Mellékhatások | COX-1 enzim gátlásából adódikà „befolyásolják a vérlemezkék, a vesetubulusok és a gastrointestinalis nyálkahártya sejtjeinek normál funkcióját” (Molnár 2000) |
FIZIKAI-KÉMIAI TULAJDONSÁGOK | |
Moláris tömeg | 296,15 g/mol (HSDB) |
Sűrűség | - |
Olvadáspont | 156-158 °C (HSDB) |
Forráspont | - |
Gőznyomás | 6,1·10-8 Hgmm (HSDB) |
Vízoldhatóság | 50 mg/L 25 °C-on (HSDB) |
Stabilitás | - |
Hidrolízis | - |
Fizikai, kémia, biológiai állandók | |
H, Henry-állandó | 12,4·10-6 Pa m3 /mol számított, HENRYWIN szoftverrel (Munoz et al. 2009) |
Kow | 4,51 (HSDB) |
Koc [l/kg] | 830 becsült (HSBD) |
pKa | 4,15 (HSDB) |
BCF, biokoncentráció | 3 (számított, halra) (HSDB) |
VISELKEDÉSE A KÖRNYEZETBEN | |
Abiotikus degradálhatóság és |
|
Biodegradálhatóság és |
|
KÖRNYEZETMINŐSÉGI KRITÉRIUMOK | |
Határértékek
| - |
MÉRT KONCENTRÁCIÓJA A KÖRNYEZETBEN | |
Koncentrációja a környezetben (mérési adat) | A Dunában <5 ng/l (ELTE); Budapesten a tisztított szennyvíz: 1 950-3 650 ng/L; Duna vize 1-140 ng/L (Sebők et al. 2009) |
ÖKOSZISZTÉMÁRA GYAKOROLT HATÁS | |
Vízi ökoszisztémára gyakorolt hatások | Akut ökotoxikológiai tesztekben Daphniára nem, Vibrio fischeri baktériumokra enyhén, békalencsékre toxikus. |
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50) | EC50 =224,3 mg/L, Daphnia magna |
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC) | NOEC =10 mg/L, alga |
Szárazföldi ökoszisztémára gyakorolt hatások | - |
Akut toxicitási adatok (LC50, EC50) | - |
Krónikus toxicitási adatok (NOEC, LOEC) | - |
EMBERRE GYAKOROLT HATÁS | |
Általános káros hatások | - |
Lebontás az emberben, távozása a szervezetből | 4'-hidroxilált glükuronid (~50%), 2, 5-hidroxi 3 glükuronid és acil glükuronid (HSDB) |
Endokrin rendszert károsító | - |
Immunrendszert károsító | Igen, (Laidlaw et al. 1997; Bougie et al. 1997) |
Szövetkárosító | Igen, májkárosító, (Zimmerman, 1999) |
Mutagén | Gyanús
|
Karcinogén |
|
Reprotoxikus, teratogén |
|
Akut toxicitási adatok (LD50) | - |
Krónikus toxicitási adatok (NOEL, LOEL) | - |
EGYÉB JELLEMZŐK | |
| - |
- nincs adat
BIOWIN software, 2000 - 2009 U.S. Environmental Protection Agency for EPI SuiteTM, Version 4.00, January, 2009, [http://www.epa.gov/oppt/exposure/pubs/episuitedl.htm]
Bougie, D., Johnson, S.T., Weitekamp, L.A. és Aster, R.H. (1997) Sensitivity to a Metabolite of Diclofenac as a Cause of Acute Immune Hemolytic Anemia, Blood, 90 (1) 407-413
Carlsson C., Johansson, A.-K., Alvan, G. Bergman, K. and Kühler T. (2006) Are pharmaceuticals potent environmental pollutants? Part I: Environmental risk assessments of selected active pharmaceutical ingredients, Science of Total Environment 364, 67–87
Dr Info [http://www.drinfo.eum.hu/drinfo/pid/0/medicineApplication/oid/0/m,0100000004573]
DrugBank [http://www.drugbank.ca/drugs/DB00586]
Ferrari, B., Paxeus, N., Giudice, R. L., Pollio, A. és Garric J. (2003) Ecotoxicological impact of pharmaceuticals found in treated wastewaters: study of carbamazepine, clofibric acid, and diclofenac, Ecotoxicology and Environmental Safety 55, 359–370
GENETOX Genetic Toxicology Data Bank [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?GENETOX]
Hallare A. V., Kohler H. R. és Triebskorn R. (2004) Development toxicity and
stress protein responses in zebrafish embryos after exposure to diclofenac and its solvents,
DMSO. Chemosphere, 56 (7) 659–666
HSBD, Hazardous Substances Data Bank [http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?HSDB]
IMS - A gyógyszerhatóanyagok esetén a felhasznált mennyiség a magyarországi kórházi felhasználás és gyógyszertári értékesítés összesített adata. Források: az IMS Health piackutató és tanácsadó cég (IMS Hungary) által rendelkezésünkre bocsátott adatok, valamint az Országos Egészségbiztositási Pénztár (OEP) honlap [www.oep.hu]
JDS2, Joint Danube Survey 2 (2001) [http://www.icpdr.org/jds/]
Kunkel, U. és Radke, M. (2008) Biodegradation of Acidic Pharmaceuticals in Bed Sediments: Insight from a Laboratory Experiment, Enviromental Scence and Technology, 42, 7273–7279
Laidlaw S. T., Stamps, R., Booker, D. J., Brown, M. J. és Sokol, R. J. (1997) Immune hemolytic anemia due to diclofenac, Immunohematology,13 (1) 9–11
Molnár, M. Dr. (2000) A szelektív COX-2 enzim gátlók jelentősége a reumatológiában [http://www.medlist.com/HIPPOCRATES/III/1/046.htm#Szelekt%C3%ADv]
Munoz, I., Gómez-Ramos, M. J., Agüera, A., García-Reyes, J. F., Molina-Díaz, A. és Fernández-Alba, A. R. (2009) Chemical evaluation of contaminants in wastewater effluents and the environmental risk of reusing effluents in agriculture, Trends in Analytical Chemistry, XX (X), In press
Neal, M. J. (2008) Új, rövid farmakológia, Medicina Kiadó, Budapest
Packer, J. L., Werner, J. J., Latch, D. E., McNeill, K. és Arnold, W. A. (2003) Photochemical fate of pharmaceuticals in the environment: Naproxen, diclofenac, clofibric acid, and ibuprofen, Aquatic Science 65, 342–351
Quintana J. B., Weiss S. és Reemtsma T. (2005) Pathways and metabolites of microbial degradation of selected acidic pharmaceutical and their occurrence in municipal wastewater treated by a membrane bioreactor, Water Research 39 (12) 2654–2664
Ragbetli, M. C., Ozyurt, B. Aslan, H. Odaci, E., Gokcimen, A., Sahin, B. és Kaplan, S. (2007) Effect of prenatal exposure to diclofenac sodium on Purkinje cell numbers in rat cerebellum: A stereological study, Brainresearch 1174 ,130–135
Sebők, Á., Vasanits-Zsigrai, A., Helenkár, A., Záray, Gy. és Molnár-Perl, I. (2009) Multiresidue analysis of pollutants as their trimetylsilyl derivatives, by gas chromatography-mass spectrometry, Journal of Chromatography A, 1216, 2288–2301
Siu, S. S. N., Yeung, J. H. K. és Lau, T. K. (2000) A study on placental transfer of diclofenac in first trimester of human pregnancy, Human reproduction, 15 (11) 2423–2425
Zimmerman, H. J.: Diclofenac (1999) In: Hepatoxoxicity: the adverse effects of drugs and other chemicals ont he liver, pp. 524, Lippincott Williams & Wilkins, Philadelphia